АЦЕКОР КАРДИО
Ацекор Кардио - антитромбоцитарный препарат основное действующее вещество которого является ацетилсалициловая кислота.
Ацекор Кардио - единственный препарат, который покрывается специальной кишечнорастворимой оболочкой, которая способствует высвобождению действующего вещества не в желудке, а непосредственно в кишечнике.
Это делает препарат более безопасным и предотвращает развитие эрозивно-язвенных поражений желудка.
Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря этим эффектам ее применяют при многих сердечно-сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для уменьшения выраженности боли и при состояниях, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как ОРВИ и грипп, для снижения температуры тела и уменьшения выраженности боли в суставах и мышцах, при острых и хронических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Cmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты — через 20–120 мин. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Ацекор Кардио по 100 мг высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после приема таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенолглюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. T½ зависит от дозы и увеличивается от 2–3 ч при применении в низких дозах до 15 ч — при применении в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.
Ацекор Кардио применяется для снижения риска:
- летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и у лиц с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, - табакокурение, пожилой возраст).
Ацекор Кардио для профилактики:
- тромбоза и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);
- тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).
- Для вторичной профилактики инсульта.
Препарат Ацекор Кардио принимают внутрь за 30–60 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозы 100–300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.
Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100–300 мг/сут.
Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100–300 мг/сут.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 100–300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией — 100–300 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100–200 мг/сут ежедневно или 300 мг/сут через день.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день.
Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.) — 100 мг/сут или 300 мг/сут через день.
Применение таблеток Ацекор Кардио может вызвать побочные действия со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые в редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Со стороны системы крови и кроветворения: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном применении антигемостатических средств). Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечали гемолиз или гемолитическую анемию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность кожных покровов, гипоперфузия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница, отек, зуд, анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сердечно-дыхательная недостаточность, ринит, заложенность носа.
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Другие: астения, головокружение, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз в печени.
Сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.
Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.
Противопоказаниями к применению препарата Ацекор Кардио являются: гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому из компонентов препарата; БА, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП, в анамнезе; острая пептическая язва; геморрагический диатез; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; комбинация с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед; III триместр беременности.
Ацекор Кардио применяют с осторожностью при:
- гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- язвах ЖКТ, включая хронические и рекуррентные язвы, или язвенные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- одновременном применении других антикоагулянтов;
- нарушениях функции почек и/или печени;
- нарушениях сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или выраженные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота - может также повысить риск нарушения функции почек и ОПН;
- тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут повысить риск гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск возрастает в зависимости от повышения дозы и увеличения продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.
Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1–4-й месяц) с участием около 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.
Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности.
В I и II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или женщинам в I и II триместр беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом: риск удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после приема очень низких доз; торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.
Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместр беременности.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.
Поскольку не выявлено вредного влияния препарата на ребенка после приема препарата в период кормления грудью, прерывать грудное вскармливание, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.
Противопоказания для одновременного применения. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг/нед повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Комбинации, которые необходимо применять с осторожностью. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе <15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском возникновения сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении Ацекора Кардио и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов и гемостаза повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении в высоких дозах салицилатов с НПВП (благодаря эффекту взаимного усиления) повышается риск возникновения язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.
При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении в высоких дозах ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови, ацетилсалициловой кислотой.
Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные ГКС (включая гидрокортизон, применяемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания терапии.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.
Алкоголь обусловливает повреждение слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей на фоне длительной терапии (применение >100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение у детей или непреднамеренная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может проходить латентно, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация салицилатами, или салицилизм, отмечается, как правило, только после повторных приемов в высоких дозах.
Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции отмечают при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим проявлением для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния невозможно оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все проведенные мероприятия должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Препарат Ацекор Кардио следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
Ацекор Кардио - таблетки кишечно-растворимые; 100 мг банка, № 50.
1 таблетка Ацекор Кардио содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк целлюлоза микрокристаллическая кислота лимонная моногидрат, триэтилцитрат; метакрилатный сополимер (тип С).
Ацекор Кардио - единственный препарат, который покрывается специальной кишечнорастворимой оболочкой, которая способствует высвобождению действующего вещества не в желудке, а непосредственно в кишечнике.
Это делает препарат более безопасным и предотвращает развитие эрозивно-язвенных поражений желудка.
Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота также оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря этим эффектам ее применяют при многих сердечно-сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для уменьшения выраженности боли и при состояниях, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как ОРВИ и грипп, для снижения температуры тела и уменьшения выраженности боли в суставах и мышцах, при острых и хронических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Cmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты — через 20–120 мин. Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблеток Ацекор Кардио по 100 мг высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 ч после приема таблетки, покрытой кишечно-растворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенолглюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. T½ зависит от дозы и увеличивается от 2–3 ч при применении в низких дозах до 15 ч — при применении в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.
Показания к применению
Ацекор Кардио применяется для снижения риска:
- летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и у лиц с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, - табакокурение, пожилой возраст).
Ацекор Кардио для профилактики:
- тромбоза и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);
- тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).
- Для вторичной профилактики инсульта.
Способ применения
Препарат Ацекор Кардио принимают внутрь за 30–60 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозы 100–300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.
Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.
Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100–300 мг/сут.
Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100–300 мг/сут.
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применять 100–300 мг/сут.
Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией — 100–300 мг/сут.
Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100–200 мг/сут ежедневно или 300 мг/сут через день.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 100–200 мг/сут или 300 мг/сут через день.
Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.) — 100 мг/сут или 300 мг/сут через день.
Побочные действия
Применение таблеток Ацекор Кардио может вызвать побочные действия со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые в редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.
Со стороны системы крови и кроветворения: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном применении антигемостатических средств). Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечали гемолиз или гемолитическую анемию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность кожных покровов, гипоперфузия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница, отек, зуд, анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сердечно-дыхательная недостаточность, ринит, заложенность носа.
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Другие: астения, головокружение, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз в печени.
Сообщалось о нарушении функции почек и развитии ОПН.
Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Ацекор Кардио являются: гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому из компонентов препарата; БА, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП, в анамнезе; острая пептическая язва; геморрагический диатез; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; комбинация с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед; III триместр беременности.
Ацекор Кардио применяют с осторожностью при:
- гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- язвах ЖКТ, включая хронические и рекуррентные язвы, или язвенные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- одновременном применении других антикоагулянтов;
- нарушениях функции почек и/или печени;
- нарушениях сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или выраженные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота - может также повысить риск нарушения функции почек и ОПН;
- тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые могут повысить риск гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.
Беременность
:Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск возрастает в зависимости от повышения дозы и увеличения продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.
Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1–4-й месяц) с участием около 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.
Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности.
В I и II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые, вероятно, могут быть беременными, или женщинам в I и II триместр беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом: риск удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после приема очень низких доз; торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.
Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместр беременности.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.
Поскольку не выявлено вредного влияния препарата на ребенка после приема препарата в период кормления грудью, прерывать грудное вскармливание, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказания для одновременного применения. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе ≥15 мг/нед повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Комбинации, которые необходимо применять с осторожностью. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе <15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском возникновения сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении Ацекора Кардио и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов и гемостаза повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении в высоких дозах салицилатов с НПВП (благодаря эффекту взаимного усиления) повышается риск возникновения язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.
При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении в высоких дозах ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови, ацетилсалициловой кислотой.
Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные ГКС (включая гидрокортизон, применяемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания терапии.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.
Алкоголь обусловливает повреждение слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
Передозировка
:Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей на фоне длительной терапии (применение >100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение у детей или непреднамеренная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может проходить латентно, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация салицилатами, или салицилизм, отмечается, как правило, только после повторных приемов в высоких дозах.
Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции отмечают при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим проявлением для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния невозможно оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все проведенные мероприятия должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Условия хранения
Препарат Ацекор Кардио следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
Форма выпуска
Ацекор Кардио - таблетки кишечно-растворимые; 100 мг банка, № 50.
Состав
:1 таблетка Ацекор Кардио содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк целлюлоза микрокристаллическая кислота лимонная моногидрат, триэтилцитрат; метакрилатный сополимер (тип С).
Все отзывы пользователей (комментарии)
Добавить отзыв